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对抗癌症取得重大发现,科学家成功合成海绵分子

2019-6-18 12:28:00来源:凤凰科技作者:星云责编:嗜橙评论:

来自哈佛大学和日本的研究人员表示,他们在癌症药物开发领域取得了“重大”发现。在本周一发表的一个最新研究中,这些科学家表示他们终于找到了一种方式,让人类可以批量合成一种极其复杂的抗癌分子,这些分子最初是从海绵之中所提取出来的。他们的这个发现将可以加速人们对这种分子的研究,研究人员甚至已经制定好了对其进行人体临床试验的计划。

这种抗癌分子的名字为“软海绵素”(halichondrins),最初是由日本研究人员在上世纪80年代中期在海绵中所发现的。不久之后,研究人员发现软海绵素能够有效的对抗肿瘤,这个结论在小白鼠试验和实验室人体细胞培养皿试验中都得到了证实,而且软海绵素的抗癌方式与人类已有的其他治疗手段都不一样。

然而,在过去的数十年中,软海绵素都被视为是一种数量极其有限的珍稀资源。人类无法从海绵中对其直接进行大量培养,而且它的复杂程度极其的高,使得研究人员几乎无法在实验室中对它进行合成。在上世纪90年代初期,科学家成功的人工合成了一个分子,它被称作“软海绵素B”,但是在实际操作中,合成这样一个分子需要至少100个步骤。而且相比天然的软海绵素,人工合成的分子在数量方面也非常低下,最终合成的数量相当于所用所有原料的1%。

之后,日本医药公司卫材(Eisai)与哈佛大学团队展开合作,他们发现软海绵素B的一种衍生物能够在大大简化合成路线的同时,提供相似的抗癌效果。2010年,该公司推出的一款药物获得了FDA的批准,这种药物可用于晚期乳腺癌和晚期脂肪瘤的治疗。

在这项最新研究的作者中,有一些人也参与了最初的软海绵素B合成工作,他们表示最新的方法让抗癌研究取得了突破,现在他们可以对这种分子进行相对体量较大的合成。这些研究人员于本周一将自己的研究成果发表在了著名期刊《科学报告》(Scientific Reports)上,该论文报道了高效的软海绵素分子E7130的全合成,而E7130未来有可能会被制成抗癌药物。

在这篇论文中,研究人员表示他们成功地一次性合成了超过11克的E7130,其纯度也超过了99%(意味着合成物之中还存在少量有效成分之外的物质)。从数字上看,这种合成量或许并不算多,但是足以将E7130在小白鼠身上进行大规模的试验。研究人员还表示,卫材公司也获得了这项技术的许可,他们将可以在第一阶段的临床试验中使用这个技术,从而评估E7130是否可以安全地运用在人体上。

哈佛大学化学院教授、这篇论文的主要作者,并且曾经参与过软海绵素B的合成工作的岸义人(Yoshito Kishi)在发布会上说到:“在1992年,合成以克为单位的软海绵素B还是一件不可想象的事情。但是三年前,我们向卫材公司提出了这个提案。现在的合成技术已经发展到了这个水平,而就在短短几年之前,分子的复杂程度在人们看来还是一件无法触及的事情。看到人类的基础化学发现现在已经能够大规模地合成这种化合物,我们感到无比兴奋。”

岸义人和他的团队表示,他们的工作可能还获得了其他一些发现,让软海绵素有可能在未来成为人类对抗癌症的主流方式。当他们在小白鼠身上对E7130进行试验的时候,他们发现有证据表面软海绵素不仅能够像预想的一样攻击肿瘤细胞的微管系统(赋予细胞形状和未定型的结构),它或许还能够促进一些细胞的生成,并且能够预防肿瘤在其他细胞之中的扩散。

这意味着,这些分子可以与现有的药物一起,提升癌症的治愈率。不过,研究人员在论文中表示,他们当前只计划将E7130作为单一的药物,用在一些少见的癌症的治疗上,例如存在于淋巴血管之中的血管肉瘤。卫材公司也计划对这种药物进行第二期的临床试验,这一次试验将会在美国进行。

不过,尽管这种药物听上去很有潜力和希望,但是我们当前还是应该控制好自己的预期,毕竟研究人员还只是刚刚获得了突破,药物的实际推出还需要很长的时间。但是对于癌症药物开发的研究人员来说,这绝对是一个利好的消息,科学家现在有能力挑战一些严重的疾病,而这些疾病在过去30年中基本都是不可治愈的疾病。

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关键词:癌症海绵分子

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